Tygacil(tigecycline,替加環素)是由Wyeth制藥公司開發的一種新型四環素類即甘氨酰環素類的靜脈注射用抗感染藥物,由米諾環素衍生而來。于2005年6月16日被美國食品藥品局批準用于治療複雜的成年人腹腔内感染(cIAI)、複雜的皮膚和皮膚結構感染(cSSSI)。Tygacil具有廣譜抗菌作用,與其他四環素類藥物相比,Tygacil對革蘭陽性菌作用明顯增強,對四環素耐藥菌仍具有高度抗菌活性,包括甲氧西林耐藥葡萄球菌、青黴素耐藥肺炎鏈球菌、萬古黴素耐藥腸球菌及對糖肽類中度敏感金葡菌均具有良好的抗菌作用。Tygacil的批準順應了當今人類急需新型抗感染藥治療耐藥性日益嚴重的細菌感染的呼聲。
Tygacil可以作爲經驗型單一療法用來治療各種醫院獲得性和社區獲得性cIAI和cSSSI,其中包括複雜闌尾炎、燒傷感染、腹腔内膿腫、深層軟組織感染以及潰瘍感染。在治療初期具體哪種細菌感染尚不明确的情況下,Tygacil可作爲一種具有廣譜抗菌作用的新選擇。
Tygacil被FDA批準用于由以下細菌引起的成年人cSSSI:大腸埃希菌、萬古黴素敏感糞腸球菌、甲氧西林敏感和耐藥金葡菌、無乳鏈球菌、咽峽炎鏈球菌組(咽峽炎鏈球菌、中間鏈球菌和星座鏈球菌)、化膿性鏈球菌和脆弱拟杆菌;還被FDA批準用于由以下細菌引起的成年人cIAI:弗氏檸檬酸杆菌、陰溝腸杆菌、大腸埃希菌、産酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、萬古黴素敏感糞腸球菌、甲氧西林敏感金葡菌、咽峽炎鏈球菌組(咽峽炎鏈球菌、中間鏈球菌和星座鏈球菌)、脆弱拟杆菌、多形拟杆菌、單形拟杆菌、普通拟杆菌、産氣莢膜梭菌、小消化鏈球菌。
Tygacil禁用于替加環素過敏者。對四環素類過敏或有過與這類抗生素引起的相似副作用的患者也應慎用Tygacil。其常見副作用爲惡心、嘔吐,孕婦使用Tygacil可能會引起緻命損害,18歲以下患者或哺乳期婦女使用Tygacil的安全性和有效性尚未确定。在牙齒發育期使用Tygacil可能引起永久性的牙齒變色。鑒于幾乎所有抗感染藥都有僞膜性結腸炎的報告,所以Tygacil作爲單一療法使用時要慎用于腸穿孔患者。

用法用量:替加環素的推薦初始劑量爲100mg,維持劑量爲50mg,每12小時經靜脈滴注一次;每次滴注時間約爲30~60分鍾。替加環素治療複雜皮膚和皮膚結構感染或者複雜腹内感染的推薦療程均爲5~14天,具體時間應根據患者病情嚴重程度、感染部位和患者臨床表現而定。輕中度肝功能損害患者(ChildPughA級和ChildPugh B級)、腎功能損害患者或者血液透析患者均無需調整給藥劑量;重度肝功能損害患者(ChildPughC級)的推薦初始劑量仍爲100mg,維持劑量降低至25mg,每12小時一次。
不良反應:在臨床試驗中,替加環素引起的最常見不良事件爲惡心和嘔吐,其發生時間通常在治療頭1~2天之内,程度多爲輕中度

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