「適應症」:

慢性支氣管炎、支氣管氣喘等引起之氣道閉塞症。

「用法.用量」:

本藥須由醫師處方使用。

通常成人1次1錠(相當於Trimetoquinol HCl 3mg),一日經口投與2-3次並須依年齡、症狀適宜增減用量。

(參考):第11版改正日本藥局方記載極量:

Trimetoquinol HCl l次6mg,l日24mg(經口)。

「使用上注意」:

1.一般性注意事項:

(1)依用法.用量的規定使用,亦未出現效果時,可能是本劑的使用為不適應,故要停止投與。又,須對小兒投與時,要正確地指導使用法,並要仔細地觀察其經過。

(2)過度的繼續使用時,可能會發生心律不整,有時會引起心停止。故要注意避免使用過度。

2.對下列病人投與時,要很慎重:

(1)甲狀腺機能亢進症 (2)高血壓 (3)心疾病 (4)糖尿病

3.副作用:

(1)循環器系:有時會出現心悸亢進,或罕而有血壓變動、胸部壓迫感等症狀。

(2)精神、神經系:有時會出現頭痛或罕而有震顫、頭暈、熱感等症狀。

(3)胃腸:有時會出現噁心、食慾不振等症狀。

(4)過敏症:出現發疹等過敏症狀時,要停止投與。

(5)其他:有時會出現口渴現象。

4.孕婦之投與:

有關妊娠中投與本劑的安全性尚若確立,對孕婦及可能懷孕的婦女僅限於被判斷為治療上的有益性超過危險性時,始可使用。

5.相互作用:

併用Epinephrine及Isoproterenol等Catecholamines,可能會引起心律不整,有時會發生心停止,故要避免併用。

「藥效藥理」:

1.支氣管擴張作用

(1)各種Spasmogen (Histamine, Serotonin, Acetylcholine)靜脈內投與或對刺激迷走神經而誘發支氣管收縮的貓,Trimetoquinol與Isoproterenol顯出相同程度的支氣管擴張作用,作用持續時間Isoproterenol比較長。1)

(2)對Histamine及Metacholine溶液噴霧而誘發的支氣管痙攣,Trimetoquinol顯示出痙攣緩解作用為Isoproterenol的5~10倍,對Histamine引起的支氣管痙攣,Trimetoquinol 0.4mg/kg經口投與,雖然經過5小時之後仍被認為有緩解作用。2)

2.支氣管β2受容體的選擇性

就貓而言,Trimetoquinol的支氣管擴張作用(β2刺激作用)比心拍數增加作用(β1刺激作用),擴張期血壓低下作用(β2刺激作用)及對Soleus肌的作用(β2刺激作用,振顫的實驗模式)強,因此被認為對支氣管受容體的選擇性作用比較高。1.3)

3.抗Allergy作用

Trimetoquinol被認為有抑制Histamine游離作用(in vitro :天竺鼠肺臟切片)以及抑制制PCA反應作用(in vivo:鼠)。4)

「體內藥物動態」:

對健康成人男子,經口投與Trimetoquinol HCl 6mg時,血中濃度在30分鐘以內達到最高之後,急速減少。在24小時之內投與量的13~33%自尿中排泄,尿中代謝產物大部份是Trimetoquinol HCl的methyl化的glucuronic acid的結合體。5)

「臨床使用」:

1.臨床效果

在含有70個機構1,265病例中,以7種雙盲試驗,對支氣管喘息、慢性支氣管炎、塵肺症的臨床結果可確定本劑之有效性。

2.副作用(Trimetoquinol HC1 口服劑)

總病例l4,4l5例中,有副作用報告的43l件,主要副作用為心悸亢進(1.8%)、噁心(0.36%)、食慾不振(0.26%)。

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